Транспорт тестостерона в крови

В плазме тестостерон присутствует в основном в связанном с белками виде, образуя комплексы с альбумином или с глобулином, связывающим поло­вые гормоны.

Глобулин, связывающий половые гормоны представляет собой β-глобулин, состоящий из разных белковых субъе­диниц. Он вырабатывается в яичках и печени. Мо­лекулярная масса глобулина, связывающего поло­вые гормоны— примерно 95 кДа, из ко­торых 30% приходится на углеводы; каждая моле­кула данного белка содержит одно связывающее андрогены место.

В норме у человека только 2% общего тестосте­рона циркулирует в крови в свободном виде, тогда как 44% связано с глобулином, связывающим поло­вые гормоны и 54% — с альбумином.

Сродство связывания тестостерона с альбумином примерно в 100 раз ниже, чем с глобулином, связывающим поло­вые гормоны, но поскольку концентрация альбумина гораздо выше концентра­ции глобулина, связывающего поло­вые гормоны, связывающая емкость обоих белков при­мерно одинакова. Отношение глобулина, связанного с те­стостероном, к свободному глобулину, связывающему поло­вые гормоны пропорционально концентрации этого белка. Диссоциация комплек­сов тестостерона с белками происходит в капилля­рах.

При взаимодействии связывающих белков с гликокаликсом эндотелия структура и, соответ­ственно, сродство гормонсвязывающих мест изме­няется. В результате тестостерон высвобождается и свободно диффундирует в клетки-мишени.

Таким образом, глобулин, связывающий поло­вые гормоны выполняет важнейшую функцию регулятора доступности свободного те­стостерона. Обладает ли биологической активно­стью только свободный тестостерон или еще и его часть, высвобождающаяся из связи с глобулином, связывающим поло­вые гормоны, — все еще предмет разногласий.

Последние данные свидетельствуют о способности самого комплекса тестостерона с глобулином, связывающим поло­вые гормоны связываться со специфическими мембранными рецепторами, что приводит к активации аденилатциклазы, синте­зу цАМФ и модификации транскрипционной актив­ности андрогенного рецептора.

Глобулин, связывающий поло­вые гормоны связывает и эстрадиол, и поэтому его назы­вают также тестостерон-эстрадиолсвязывающим глобулином. Разные изоформы этого белка по-разному связывают гормоны. Например, пост­трансляционные изменения углеводного компонен­та глобулины, связывающие половые гормоны могут изменять сродство белка к тестосте­рону и эстрадиолу. Концентрация секс-связывающего глобулина в сыворотке находится под гормональным контролем.

При интактной гипоталамо-гипофизарно-тестикулярной оси повышение уровня глобулина, связывающего половые гормоны приводит к острому па­дению концентрации свободного тестостерона; одновременно возрастает синтез гормона, продол­жающийся до тех пор, пока концентрация его сво­бодной формы не достигнет нормы. Эта регуляторная система восстанавливает концентрацию свободного тестостерона как при увеличении, так и при снижении уровня глобулина, связывающего половые гормоны.

Концентрация послед­него у мужчин примерно вдвое или втрое ниже его концентрации у женщин. При гипогонадизме уро­вень глобулина, связывающего половые гормоны может возрастать.